Лівіал, Livial, табл. 2.5МГ N28

Гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологии половой сферы. Эстрогены. Код АТХ G03C X01.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакологические. После приема тиболон быстро метаболизируется в 3 компоненты, влияющие на фармакодинамику препарата. Два метаболиты (3α-OH-тиболон и 3β-OH-тиболон) выполняют эстрогеноподобное роль, тогда как третий метаболит (Δ4-изомер тиболона) выполняет прогестагено- и андрогеноподобные роль. Ливиал замещает потерю при снижении продукции эстрогенов у женщин и в период постемнопаузы и облегчает симптомы, вызванные менопаузы. Препарат предотвращает развитие остеопороза, вызванного менопаузой или овариэктомией.

Информация получена в ходе клинических исследований препарата Ливиал .

§ Облегчение симптомов, связанных с дефицитом эстрогенов.

Облегчение симптомов менопаузы обычно происходит в течение первых недель лечения.

§ Влияние на эндометрий и характер кровотечения.

Сообщалось о гиперплазии и рака эндометрия у пациенток, получавших лечение тиболон.

Сообщалось о аменорея, возникшая в 88% женщин, принимавших тиболон в дозе 2,5 мг, после 12 месяцев лечения. Прорывное кровотечение и / или кровянистые выделения отмечались в 32,6% женщин во время первых 3 месяцев лечения и в 11,6% женщин через 11-12 месяцев применения препарата.
§ Предотвращение остеопороза.

Дефицит эстрогена при менопаузе ассоциируется с повышенным костным метаболизмом и снижением костной массы. Защита является эффективным пока, пока продолжается лечение. После прекращения гормонозаместительной терапии (ГЗТ) костная масса уменьшалась со скоростью, подобной соответствующем показателе у женщин, не получающих лечения.

В исследовании LIFT при применении тиболона течение 3 лет уменьшилось количество женщин (средний возраст 68 лет) с новыми вертебральными переломами, по сравнению с плацебо, (ITT: коэффициент неравенства при применении тиболона по плацебо 0,57; 95% ДИ [0,42 0 78]).

Через 2 года лечения Ливиан (2,5 мг) повышение минеральной плотности костей (МПК) поясничного отдела составило 2,6 ± 3,8%. Процент женщин, у которых сохранялась или увеличивалась МПК в поясничной зоне во время лечения составлял 76%. Второе исследование подтвердило эти результаты.

Ливиан (2,5 мг) также влияет на МПК тазобедренного сустава. В одном исследовании повышение МПК в шейке бедренной кости через 2 года составил 0,7 ± 3,9% и 1,7 ± 3,0% во всем тазобедренном суставе. Количество женщин, у которых сохранялась или повышалась МПК в тазобедренном суставе во время лечения, составил 72,5%. Второе исследование показало, что повышение МПК в шейке бедренной кости через 2 года составило 1,3 ± 5,1% и 2,9 ± 3,4% во всем тазобедренном суставе. Процент женщин, у которых сохранялась или повышалась МПК в тазобедренном суставе во время лечения, составил 84,7%.

§ Влияние на молочные железы.

В ходе клинических исследований у женщин, принимавших Ливиан , маммографическая плотность по сравнению с таковой при применении плацебо не увеличивалась.

Фармакокинетика. После перорального применения тиболон быстро и во многом абсорбируется. В связи с быстрым метаболизмом уровень тиболона в плазме крови очень низкий. Уровни Δ4-изомера тиболона в плазме крови также невысоки. Таким образом, некоторые фармакокинетические параметры невозможно определить. Пиковые уровни в плазме крови 3α-OH- и 3β-OH-метаболитов высокие, но кумуляции не происходит.

Таблица 1

Фармакокинетические показатели препарата Ливиал  (2,5 мг)

ЕД = однократно; БД = многократная доза

Вывод тиболона главным образом происходит в форме конъюгированных (преимущественно сульфатированных) метаболитов. Часть принятого препарата выделяется с мочой, но большинство - с калом.

Прием пищи не влияет значительным образом на абсорбцию препарата.

Фармакокинетические показатели тиболона и его метаболитов не зависящие от функции почек.

ПОКАЗАНИЯ

Лечение симптомов дефицита эстрогенов у женщин в постменопаузе, если менопауза наступила более 1 года назад.

Чтобы выбрать качество - зайди к нам!