Нольпаза 40 - 90 таблеток

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — ингибирующее протонный насос.

Фармакодинамика

Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой

Ингибирует фермент H⁺-K⁺-АТФазу (протонный насос) в париетальных клетках желудка, тем самым блокируя заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции соляной кислоты, независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь в дозе 20 мг действие пантопразола наступает в течение первого часа, максимум эффекта достигается через 2–2,5 ч. Не влияет на моторику ЖКТ. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–4 сут.

Во время лечения антисекреторными препаратами происходит повышение сывороточной концентрации гастрина в ответ на снижение секреции соляной кислоты. Уровень хромогранина А (CgA) также повышается вследствие снижения желудочной кислотности. Повышенный уровень CgA может помешать диагностике нейроэндокринных опухолей.

Опубликованные данные свидетельствуют о том, что применение ингибиторов протонной помпы (ИПП) должно быть прекращено в диапазоне от 5 дней до 2 нед до определения уровня CgA. Это позволяет использовать данные об уровне CgA, который может быть ложно увеличен при терапии ИПП, и возвращается в диапазон нормальных значений после ее отмены.

Для лиофилизата для приготовления раствора для в/в введения

Ингибитор протонного насоса (H+/K+-АТФазы), блокирует заключительную фазу секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию кислоты независимо от природы раздражителя.

По сравнению с другими ИПП, пантопразол обладает более высокой химической стабильностью при нейтральном рН и меньшим потенциалом взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохромома Р450. Поэтому не наблюдалось клинически значимое взаимодействие между пантопразолом и другими ЛС.

Фармакокинетика

Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой

Пантопразол быстро абсорбируется из ЖКТ, C_max в плазме (1–1,5 мкг/мл) достигается через 2–2,5 ч после приема внутрь, при этом значение C_max остается постоянным при многократном приеме. Биодоступность препарата составляет 77%. Одновременный прием пищи не влияет на показатель AUC, C_max и биодоступность; наблюдается лишь изменение начала действия препарата.

Связь с белками плазмы — около 98%. V_d составляет примерно 0,15 л/кг, а клиренс — 0,1 л/ч/кг. Пантопразол практически полностью метаболизируется в печени. Является ингибитором ферментной системы CYP2C19. T_1/2 — 1 ч. Из-за специфического связывания пантопразола с протонной помпой париетальных клеток T_1/2 не коррелирует с продолжительностью терапевтического эффекта. Выведение метаболитов (80%) преимущественно через почки; оставшаяся часть выводится с желчью. Основной метаболит, определяемый в сыворотке крови и в моче, — десметилпантопразол, который конъюгируется с сульфатом. T_1/2 десметилпантопразола, основного метаболита намного больше (примерно 1,5 ч), чем T_1/2 самого пантопразола.

Хроническая почечная недостаточность (в т.ч. у находящихся на гемодиализе) не требуется изменение доз препарата. T_1/2 короткий, как у здоровых лиц. Очень малые количества пантопразола могут диализироваться.

Цирроз печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) при приеме пантопразола 20 мг/сут T_1/2 увеличивается до 3–6 ч, AUC возрастала в 3–5 раз, а C_max — в 1,3 раза по сравнению со здоровыми лицами.

Пациенты пожилого возраста.Небольшое увеличение AUC и повышение C_max у пациентов пожилого возраста по сравнению с соответствующими данными у пациентов младшего возраста не являются клинически значимыми.

Для лиофилизата для приготовления раствора для в/в введения

V_d составляет примерно 0,15 л/кг, а клиренс — 0,1 л/ч/кг. T_1/2 пантопразола — около 1 ч.

Было отмечено несколько случаев замедленной элиминации.

Фармакокинетика не зависит от кратности введения препарата и носит линейный характер в диапазоне доз от 10 до 80 мг как после приема внутрь, так и после в/в введения.

Степень связывания с белками плазмы крови составляет 98%. Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов, в основном почками (около 80%), в небольшом количестве выводится через кишечник.

Основным метаболитом в плазме крови и моче является десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. T_1/2 метаболита — около 1,5 ч.

Нарушение функции почек. При применении пантопразола у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у пациентов с нормальной функцией почек, T_1/2 пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть пантопразола. Не кумулирует.

Нарушение функции печени. У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) значение T_1/2 увеличивается до 7–9 ч. AUC увеличивается в 5–7 раз. C_max увеличивается в 1,5 раза по сравнению с аналогичными показателями у пациентов с нормальной функцией печени.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста небольшое увеличение AUC и C_max не является клинически значимым.

Чтобы выбрать качество - зайди к нам!