Прогінова, Циклопрогінова, Цикло - прогінова

склад

- 1 біла таблетка, покрита оболонкою, містить 2,000 мг естрадіолу валерату, мікро 20 - 1 світло - коричнева таблетка, покрита оболонкою, містить 0,500 мг норгестрелу ,

мікро 20 і 2,000 мг естрадіолу валерату, мікро 20.
Допоміжні речовини для білих таблеток: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, повідон - 25 тис., тальк, магнію стеарат, сахароза, повідон 90 тис., макрогол 600 гірський гліколієвий.
Допоміжні речовини для світло - коричневих таблеток: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, повідон - 25 тис., тальк, магнію стеарат, сахароза, повідон 90 тис., макрогол 6000, кальцію карбонат, тальк, гліцерол 85%, віск гірський (Е171), барвник заліза оксид жовтий (Е172), барвник заліза оксид червоний (Е172).

Опис

Круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою , білого кольору (11 таблеток) і круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, світло - коричневого кольору (10 таблеток ).

Фармакотерапевтична група

Протиклімактеричний комбінований засіб (естроген+прогестаген)

Код АТХ

G 03АА06

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Препарат Цикло - Прогінова містить естроген - естрадіолу валерат, який в організмі людини розщеплюється до 17 - естрадіолу, ідентичного ендогенному людському естрадіолу. Компонент норгестрел є синтетичним прогестагеном.

Завдяки складу та циклічній схемі прийому препарату Цикло - Прогінова (прийом тільки естрогену протягом 11 днів, потім - комбінації естрогену та прогестагену протягом 10 днів, і, нарешті, 7 - денна перерва в терапії), у жінок з невіддаленою маткою при регулярному прийомі препарату встановлюється менструальний цикл

На фоні прийому препарату ЦиклоПрогінова немає придушення овуляції і майже змінюється вироблення гормонів у самому організмі. Препарат може застосовуватись жінками репродуктивного віку для регуляції менструального циклу, а також жінками у перименопаузі для лікування нерегулярних маткових кровотеч. Під час клімактеричного періоду зниження і, нарешті, припинення секреції естрадіолу яєчниками може призвести до нестабільності терморегуляції, викликати «припливи», асоційовані з порушеннями сну та надмірним потовиділенням, а також призвести до урогенітальної атрофії з такими симптомами, як сухість слизу. акті та нетримання сечі. Менш специфічними, але часто згадуваними як частина клімактеричного синдрому є такі симптоми, як скарги на стенокардію, відчуття серцебиття, збудливість, нервозність, занепад сил і зниження здатності сконцентруватися, забудькуватість, зниження лібідо, а також біль у м'язах та суглобах. У жінок у періоді постменопаузи призначення замісної гормональної терапії (ЗГТ) полегшує багато перелічених симптомів дефіциту естрадіолу.

Призначення препарату для ЗГТ з необхідною дозою естрогену, подібного до препарату Цикло - Прогінова, у період постменопаузи знижує кісткову резорбцію та уповільнює або зупиняє втрату кісткової маси. Було продемонстровано, що тривале застосування препаратів для ЗГТ дозволяє знизити ризик переломів периферичних кісток у жінок після менопаузи. При відміні ЗГТ темпи зниження кісткової маси можна порівняти з показниками, характерними для періоду безпосередньо після менопаузи (останньої менструації). Свідчень того, що ЗГТ призводить до відновлення кісткової маси до передклімактеричного рівня, відсутні. ЗГТ також сприятливо впливає на вміст колагену в шкірі, так само як і на

її щільність, і навіть може уповільнити процес утворення зморшок.

ЗГТ змінює ліпідний профіль. Призначення препаратів для ЗГТ веде до зниження рівня загального холестерину, холестерину ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) та підвищення холестерину ліпопротеїнів високої щільності (ЛПЗЩ), а також підвищення рівня тригліцеридів. Додавання прогестагену (як у препараті Цикло – Прогінова) може певною мірою перешкоджати впливу на метаболізм.

Додавання прогестагену до естрогену – замісної терапії принаймні протягом 10 днів за цикл (як у препараті Цикло – Прогінова) у жінок з інтактною маткою знижує ризик розвитку гіперплазії ендометрію та пов'язаний з ним ризик розвитку аденокарциноми ендометрію. Було продемонстровано, що додавання прогестагену до естрогену - замісної терапії не впливає на ефективність естрогену щодо його затверджених показань до застосування.

Спостережні дослідження та дослідження кон'югованих кінських естрогенів (ККЕ) разом з медроксипрогестерону ацетатом (МПА), проведене WHI (Women's Health Initiative - Ініціатива в ім'я здоров'я жінок) , свідчать про зниження захворюваності на рак товстої кишки у жінок у постмену. У дослідженні WHI при монотерапії естрогенами з використанням ККЕ зниження цього ризику не спостерігалося. Невідомо, чи одержані дані поширюються також і на інші препарати для ЗГТ.

Фармакокінетика

Естрадіола валерат

Абсорбція

Після прийому внутрішньо естрадіолу валерат абсорбується швидко та повністю. У процесі абсорбції та першого пасажу через печінку стероїдний ефір розщеплюється на естрадіол та валеріанову кислоту. У той же час естрадіол значною мірою піддається подальшому екстенсивному метаболізму, наприклад, до естрону, естріолу і естрону сульфату. Після перорального прийому естрадіолу валерату біодоступність естрадіолу становить лише близько 3%. Їда не впливає на біодоступність естрадіолу.

Розподіл

Максимальна концентрація естрадіолу в плазмі становить приблизно 30 пг/мл, зазвичай досягається через 4-9 годин після прийому таблетки. Через 24 години після прийому таблетки концентрація естрадіолу в плазмі знижується до концентрації, що дорівнює 15 пг/мл. Естрадіол зв'язується з альбуміном та глобуліном, що зв'язує статеві гормони (ГСПГ). У той самий час, зв'язування з ГСПГ відбувається нижчою мірою, ніж спостерігається для левоноргестрела (ЛНГ). Частка незв'язаного естрадіолу в плазмі становить близько 1-1,5 %, а частка естрадіолу, пов'язаного з ГСПГ, - 30-40%.

Здається обсяг розподілу естрадіолу після одноразового внутрішньовенного введення становить приблизно 1 л/кг.

Метаболізм

Після ефірного розщеплення екзогенно введеного естрадіолу валерату метаболізм лікарської речовини проходить тими самими шляхами біотрансформації, що й ендогенний естрадіол. Естрадіол головним чином метаболізується у печінці, але також позапечінково, наприклад, у кишечнику, нирках, скелетній мускулатурі та органах - мішенях. Ці процеси включають утворення естрону, естріолу, катехолестрогенів та їх кон'югатів - сульфатів і глюкуронідів, які мають значно менші естрогенні властивості або навіть не мають їх.

Виведення

Загальний кліренс естрадіолу з плазми після одноразового внутрішньовенного введення показує високу мінливість у діапазоні 10 – 30 мл/хв/кг. Деяка частина метаболітів естрадіолу екскретується з жовчю і піддається так званій кишково- печінковій рециркуляції. Зрештою, метаболіти естрадіолу головним чином виводяться у вигляді сульфатів та глюкуронідів нирками . Джерело: https://evroapteka.in.ua/p/1182655511-ciklo-proginova-2-mg-0-5-mg-21-tab/

Чтобы выбрать качество - зайди к нам!