Рисполепт 1 мг/мл 30 мл

Клініко-фармакологічна група: Антипсихотичний препарат (нейролептик)
Фармако-терапевтична група: Антипсихотичний (нейролептичний) засіб
Фармакологічна дія
Рисперидон – це селективний моноамінергічний антагоніст, має високий афінітет до серотонінергічних 5-НТ 2 і дофамінергічних D 2 -рецепторів. Рисперидон зв'язується також з α1 - адренергічними рецепторами і, дещо слабше, з Н1 - гістамінергічними та α2 - адренергічними рецепторами.

Рисперидон не має тропності до холінергічних рецепторів. Рисперидон зменшує продуктивну симптоматику шизофренії, викликає менше пригнічення моторної активності та меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні нейролептики. Збалансований центральний антагонізм до серотоніну та дофаміну, ймовірно, зменшує схильність до екстрапірамідних побічних дій та розширює терапевтичну дію препарату з охопленням негативних та афективних симптомів шизофренії.

Фармакокінетика
Всмоктування

Рисперидон після перорального прийому повністю абсорбується, досягаючи максимальних концентрацій у плазмі через 1-2 години. Абсолютна біодоступність рисперидону після перорального прийому становить 70%. Відносна біодоступність після прийому внутрішньо рисперидону у формі таблеток становить 94% порівняно з рисперидоном у формі розчину. Їжа не впливає на абсорбцію препарату, тому рисперидон можна призначати незалежно від їди. Рівноважна концентрація рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня. Рівноважна концентрація 9-гідроксирисперидону досягається протягом 4-5 днів.

Розподіл

Рисперидон швидко розподіляється в організмі. V d становить 1-2 л/кг. У плазмі рисперидон зв'язується з альбуміном та альфа 1 -кислим глікопротеїном. Рисперидон на 90% зв'язується білками плазми, 9-гідроксирисперидон – на 77%.

Метаболізм та виведення

Рисперидон метаболізується ізоферментом CYP 2D6 до 9-гідроксирисперидону, який має аналогічну рисперидону фармакологічну дію. Рисперидон та 9-гідроксирисперидон складають активну антипсихотичну фракцію. Ізофермент CYP 2D6 схильний до генетичного поліморфізму. У пацієнтів з інтенсивним метаболізмом за ізоферментом CYP 2D6 рисперидон швидко перетворюється на 9-гідроксирисперидон, тоді як у пацієнтів зі слабким метаболізмом ця трансформація відбувається набагато повільніше. Хоча пацієнти з інтенсивним метаболізмом мають нижчу концентрацію рисперидону та більш високу концентрацію 9-гідроксирисперидону, ніж пацієнти зі слабким метаболізмом,

Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілювання. Дослідження in vitro на мікросомах печінки людини показали, що рисперидон у клінічно значущих концентраціях, в цілому, не пригнічує метаболізм лікарських препаратів, що піддаються біотрансформації ізоферментами системи P450, включаючи CYP 1A2, CYP 2A6, CYP 2C8/1/9 , CYP 3A4 та CYP 3A5. Через тиждень після початку прийому препарату 70% дози виводиться із сечею, 14% – з калом. У сечі рисперидон разом із 9-гидроксирисперидоном становлять 35-45% дози. Решту складають неактивні метаболіти.

Після перорального прийому у хворих на психоз рисперидон виводиться з організму з періодом напіввиведення (T 1/2 ) близько 3 годин. T 1/2 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції становить 24 години. Джерело: https://evroapteka.in.ua/p/1235542475-rispolept-1mg-ml-100-ml/

Чтобы выбрать качество - зайди к нам!