Конвулекс 300 мг №100

склад: діюча речовина: вальпроєва кислота 150 мг, 300 мг, 500 мг; допоміжні речовини: склад тіла капсули: *каріон 83 (суха речовина) 15,14/24,94/40,97 мг, гліцерол 85 % 21,63/35,63/58,53 мг, желатин 71,56/117, 86/193,64 мг, титану діоксид 0,67/1,10/1,81 мг, барвник заліза оксид червоний 0,17/0,28/0,46 мг, хлористоводнева кислота 25 % 0,57/0,94 /1,54 мг, кишковорозчинна оболонка капсули: **метакрилової кислоти та етилакрилату сополімер (1:1) дисперсія 30 % суха 17,55/28,83/47,62 мг, триетилцитрат 2,81/4,61/7, 62 мг, макрогол 60000,88/1,44/238 мг, гліцфілмоностеарат 45-55 тип II 0,53/0,86/1,43 мг; * Каріон 83 складається з: 2-4% манітол, 27-35% сорбітол, 61-71% крохмаль гідрогенізований. ** Містить також 0,7 % натрію лаурилсульфату, відповідає 0,12 мг/капсула або 0,04 % внутрішньовенно від маси капсули і 2, 3 % полісорбату 80 відповідає 0,4 мг/капсула або 0,14 % внутрішньовенно від маси капсули Опис М'які желатинові капсули рожевого кольору, покриті кишковорозчинною оболонкою. Вміст капсул - безбарвна або безбарвна зі злегка жовтуватим відтінком рідина, зі слабким характерним запахом. Фармакотерапевтична група Протиепілептичний засіб. Код АТХ: N03AG01 Фармакологічна дія КОНВУЛЕКС – протиепілептичний засіб, має центральну міорелаксуючу та седативну дію. Механізм дії обумовлений переважно підвищенням вмісту гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК) у центральній нервовій системі (ЦНС) внаслідок інгібування ферменту ГАМК-трансферази. ГАМК знижує збудливість та судомну готовність моторних зон головного мозку. Крім того, у механізмі дії препарату істотна роль належить впливу вальпроєвої кислоти на рецептори ГАМКА (активації ГАМК-ергічної передачі), а також впливу на потенціалзалежні натрієві канали. За іншою гіпотезою діє на ділянки постсинаптичних рецепторів, імітуючи або посилюючи гальмуючий ефект ГАМК. Можливе пряме впливом геть активність мембран пов'язані з змінами провідності для іонів калію. Покращує психічний стан і настрій хворих, має антиаритмічну активність. Фармакокінетика Вальпроєва кислота практично повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біодоступність при пероральному прийомі становить 100%. Їда не знижує швидкість абсорбції. Максимальний рівень концентрації у плазмі відзначається через 2-3 години після прийому капсул. Рівноважна концентрація досягається на 2-4 день лікування, залежно від інтервалів між прийомами. Терапевтична концентрація вальпроєвої кислоти в плазмі коливається в межах 50-150 мг/л. Зв'язок з білками плазми – 90-95% при концентрації у плазмі крові до 50 мг/л та на 80-85% при концентрації 50-100 мг/л. При уремії, гіпопротеїнемії та цирозі печінки зв'язування з білками плазми знижено. Концентрація у спинномозковій рідині корелює з величиною не пов'язаної з білками плазми фракції вальпроєвої кислоти. Вальпроєва кислота проникає через плацентарний бар'єр та гематоенцефалічний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. Концентрація у грудному молоці становить 1-10% концентрації у плазмі крові матері. Вальпроєва кислота піддається глюкуронуванню та окисленню в печінці, метаболіти та незмінена вальпроєва кислота (1-3% від дози) виводяться нирками, невеликі кількості виводяться з фекаліями і з повітрям, що видихається. Період напіввиведення (Т1/2) вальпроєвої кислоти становить у здорових добровольців та при монотерапії від 8 до 20 год, при поєднанні з індукторами мікросомальних ферментів печінки, що беруть участь у метаболізмі вальпроєвої кислоти, Т1/2 може становити 6-8 год, у хворих з порушенням функції печінки та літніх хворих та дітей до 18 місяців може бути значно тривалішим. Епілепсія різної етіології – ідіопатична, криптогенна та симптоматична. Генералізовані епілептичні напади у дорослих та дітей: клонічні, тонічні, тоніко-клонічні, абсанси, міоклонічні, атонічні. Парціальні епілептичні напади у дорослих та дітей: із вторинною генералізацією або без неї. Специфічні синдроми (Веста, Леннокса-Гасто) Поведінкові розлади, обумовлені епілепсією Фебрильні судоми у дітей, дитячий тик Лікування та профілактика біполярних афективних розладів. Підвищена чутливість до вальпроєвої кислоти та її солей або компонентів препарату; Печінкова недостатність; Гострий та хронічний гепатит; Порушення функції підшлункової залози; Порфирія; Геморагічний діатез; Виражена тромбоцитопенія; Порушення обміну сечовини (в т.ч. у сімейному анамнезі); Комбінація з мефлохіном, звіробою продірявленим, ламотриджином; Період лактації; Дитячий вік (до трьох років). З обережністю Призначення Конвулексу наступним категоріям хворих: з анамнестичними даними про захворювання печінки та підшлункової залози (в т.ч. у сімейному анамнезі); з пригніченням кістковомозкового кровотворення (лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія); з нирковою недостатністю; з уродженими ферментопатіями; дітям із розумовою відсталістю; з органічними захворюваннями головного мозку; при гіпопротеїнемії; вагітність (особливо I триместр) Застосування при вагітності Під час лікування слід запобігати вагітності. В експериментах на тваринах виявлено тератогенну дію вальпроєвої кислоти. Частота розвитку дефектів нервової трубки у дітей, народжених жінками, які приймали вальпроати у першому триместрі вагітності, становить 1-2%. Доцільно у зв'язку з цим застосування препаратів фолієвої кислоти. У першому триместрі вагітності не слід розпочинати лікування Конвулексом. Якщо вагітна вже отримує препарат, то через ризик почастішання нападів лікування переривати не слід. Препарат слід застосовувати у найменших ефективних дозах, уникаючи поєднання з іншими протисудомними засобами та, по можливості, регулярно контролюючи концентрацію вальпроєвої кислоти в плазмі. Спосіб застосування та дози Конвулек приймають внутрішньо, не розжовуючи, 2-3 рази на день, під час або відразу після їди, з невеликою кількістю води. Дорослі: початкова добова доза становить 600 мг з поступовим збільшенням дози на 150-250 мг кожні три дні до досягнення клінічного ефекту (зникнення нападів). Початкова доза при монотерапії - 5-15 мг/кг/сут, потім цю дозу поступово підвищують на 5-10 мг/кг/тиж. Рекомендована добова доза – близько 1000-2000 мг на добу, тобто. 20-25 мг/кг, при необхідності дозу можна збільшити до максимальної дози 2500 мг на добу (30 мг/кг маси тіла). Максимальна доза 30 мг/кг/добу (у пацієнтів із прискореним метаболізмом вальпроєвої кислоти, виявленим при контролі за концентрацією препарату у плазмі крові, максимальна доза може бути збільшена до 60 мг/кг/добу). При комбінованій терапії – 10-30 мг/кг/добу з подальшим підвищенням дози на 5-10 мг/кг/тиж. Діти з масою тіла більше 25 кг: початкова добова доза становить 300 мг (5-15 мг/кг/добу), з поступовим збільшенням дози (на 5-10 мг/кг/тиж) до досягнення клінічного ефекту (зникнення судомних нападів), що зазвичай становить 1000-1500 мг на добу (20-30 мг/кг/добу). Максимальна доза 30 мг/кг/добу (у пацієнтів із прискореним метаболізмом вальпроєвої кислоти, виявленим при контролі за концентрацією препарату у плазмі крові, максимальна доза може бути збільшена до 60 мг/кг/добу). Діти з масою тіла 7,5-25 кг: середня добова доза монотерапії – 15-45 мг/кг, максимальна – 50 мг/кг. При комбінованій терапії – 30-100 мг/кг/добу. Середні добові дози: Маса пацієнта, кг Доза, мг/доба Кількість капсул 150 мг Кількість капсул 300 мг Кількість капсул 500 мг 7,5-14 150-450 1-3 14-21 300-600 2-4 1-2 21- 32 600-900 4-6 2-3 32-50 900-1500 3-5 2-3 50-90 1500-2500 3-5 Літній вік: хоча фармакокінетика вальпроєвої кислоти в похилому віці може мати свої особливості, значення та дозу слід визначати за клінічним ефектом. Внаслідок зменшення зв'язування із сироватковим альбуміном частка незв'язаного препарату у плазмі збільшується. Це зумовлює доцільність ретельного підбору дози препарату у літніх, з можливим застосуванням менших доз препарату. Хворі на ниркову недостатність: може виявитися необхідним знизити дозу препарату. Дозу слід підбирати за моніторингом клінічного стану, оскільки показники концентрації у плазмі можуть виявитися недостатньо інформативними. Побічні ефекти В цілому, Конвулек добре переноситься хворими. Побічні ефекти можливі переважно при концентрації препарату в плазмі вище 100 мг/л або при комбінованій терапії. Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, гастралгія, зниження або підвищення апетиту, діарея, гепатит; запор, панкреатит, аж до тяжких уражень з летальним кінцем (у перші 6 місяців лікування, частіше на 2-12 тижнів). Центральна нервова система: тремор, зміни поведінки, настрою чи психічного стану (депресія, почуття втоми, галюцинації, агресивність, гіперактивний стан, психози, незвичайне збудження, руховий неспокій або дратівливість), атаксія, запаморочення, сонливість, біль голови, енцефалопатія, дизартрія, енурез, ступор, порушення свідомості, кома. З боку органів чуття: диплопія, ністагм, миготіння "мушок" перед очима. З боку органів кровотворення та системи гемостазу: анемія, лейкопенія; тромбоцитопенія, зниження вмісту фібриногену та агрегації тромбоцитів, що призводять до розвитку гіпокоагуляції (що супроводжується подовженням часу кровотечі, петехіальними крововиливами, синцями, гематомами, кровоточивістю). З боку обміну речовин: зниження чи збільшення маси тіла. Алергічні реакції: висипання на шкірі, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона). Лабораторні показники: гіперкреатинінемія, гіперамоніємія; гіпербілірубінемія, гіпергліцинемія, незначне підвищення активності "печінкових" трансаміназ, лактатдегідрогінази (дозозалежне). З боку ендокринної системи дисменорея, вторинна аменорея, збільшення грудних залоз, галакторея. Інші: периферичні набряки, випадання волосся (зазвичай відновлюється після відміни препарату). Передозування: Симптоми: нудота, блювання, запаморочення, діарея, порушення функції дихання, м'язова гіпотонія, гіпорефлексія, міоз, кома. Лікування: промивання шлунка (не пізніше 10-12 год), прийом активованого вугілля, гемодіаліз, форсований діурез, підтримка життєво важливих функцій. Протипоказані поєднання: мефлохін – ризик епілептичних нападів внаслідок посилення метаболізму вальпроєвої кислоти та зниження її концентрації у плазмі та, з іншого боку, конвульсантного ефекту мефлохіну; звіробій продірявлений – ризик зниження концентрації вальпроєвої кислоти у плазмі крові. Нерекомендовані поєднання: ламотриджин – підвищений ризик тяжких реакцій шкіри (токсичний епідермальний некроліз). Вальпроєва кислота інгібує мікросомальні ферменти печінки, що забезпечують метаболізм ламотриджину, що сповільнює його Т1/2 до 70 годин у дорослих та до 45-55 годин у дітей та підвищує концентрацію у плазмі крові. Якщо комбінація необхідна, потрібний ретельний клінічний та лабораторний контроль. Поєднання, що вимагають особливих застережень: • карбамазепін – вальпроєва кислота підвищує концентрацію активного метаболіту карбамазепіну у плазмі до ознак передозування. Крім того, карбамазепін посилює печінковий метаболізм вальпроєвої кислоти та знижує її концентрацію. Ці обставини потребують уваги лікаря та визначення концентрацій препаратів у плазмі та можливого перегляду їх дозувань; • фенобарбітал, примідон – вальпроєва кислота підвищує концентрацію фенобарбіталу або примідону у плазмі до ознак передозування, частіше у дітей. У свою чергу, фенобарбітал або примідон посилюють печінковий метаболізм вальпроєвої кислоти та знижує її концентрацію. Рекомендується клінічне спостереження протягом перших 2 тижнів комбінованого лікування з негайним зменшенням дози фенобарбіталу або примідону з появою ознак седації, визначення рівня антиконвульсантів у крові; • фенітоїн – можливі зміни концентрації фенітоїну в плазмі, фенітоїн посилює печінковий метаболізм вальпроєвої кислоти та знижує її концентрацію. Рекомендується клінічне спостереження, визначення рівня антиконвульсантів у крові, зміна дозувань за потреби; • клоназепам — додавання вальпроєвої кислоти до клоназепаму в поодиноких випадках може призводити до посилення абсансного статусу; • етосуксимід – вальпроєва кислота може як підвищувати, так і знижувати концентрацію етосуксиміду в сироватці крові внаслідок зміни його метаболізму. Рекомендується клінічне спостереження, визначення рівня антиконвульсантів у крові, зміна доз при необхідності; • топірамат – підвищується ризик розвитку гіперамоніємії та енцефалопатії; • фелбамат – підвищення концентрації вальпроєвої кислоти у плазмі на 35-50%, з небезпекою передозування. Рекомендується клінічне спостереження, визначення рівня вальпроєвої кислоти в крові, зміна дозування вальпроєвої кислоти при поєднанні з фелбаматом та після його відміни; • нейролептики, інгібітори моноамінооксидази (МАО), антидепресанти, бензодіазепіни – нейролептики, трициклічні антидепресанти, інгібітори МАО, що знижують поріг судомної готовності, зменшують ефективність препарату. У свою чергу, вальпроєва кислота потенціює дію цих психотропних препаратів, а також бензодіазепінів; • циметидин, еритроміцин – пригнічують печінковий метаболізм вальпроєвої кислоти та підвищують її концентрацію у плазмі; • зидовудін – вальпроєва кислота збільшує концентрацію зидовудину в плазмі, що веде до підвищення його токсичності; • карбапенеми, монобактами – меропенем, паніпенем, а також азреонам та іміпенем знижують концентрацію вальпроєвої кислоти в плазмі, що може призвести до зниження протисудомного ефекту. Поєднання, які слід брати до уваги: • ацетилсаліцилова кислота – посилення ефектів вальпроєвої кислоти внаслідок витіснення її із зв'язку з білками плазми. Вальпроєва кислота посилює ефект ацетилсаліцилової кислоти; • непрямі антикоагулянти – вальпроєва кислота посилює ефект непрямих антикоагулянтів, необхідний ретельний контроль протромбінового індексу при сумісному призначенні з вітаміном К-залежними антикоагулянтами; • німодипін – посилення гіпотензивного ефекту німодипіну внаслідок підвищення його концентрації у плазмі через придушення його – метаболізму вальпроєвою кислотою; • мієлотоксичні лікарські засоби – підвищення ризику пригнічення кістковомозкового кровотворення; • етанол та гепатотоксичні лікарські засоби – збільшують ймовірність розвитку уражень печінки. Інші поєднання: • пероральні контроцептиви – вальпроєва кислота не викликає індукції мікросомальних ферментів печінки та не знижує ефективності гормональних пероральних протизаплідних засобів. У зв'язку з наявними повідомленнями про тяжкі та летальні випадки печінкової недостатності та панкреатиту при застосуванні препаратів вальпроєвої кислоти необхідно мати на увазі наступне: • групу підвищеного ризику складають немовлята та діти до 3 років, з тяжкою епілепсією, часто пов'язаною з пошкодженням головного мозку та уродженими метаболічними чи дегенеративними захворюваннями; • у більшості випадків порушення функції печінки розвивалися в перші 6 місяців (зазвичай між 2 та 12 тижнями) лікування, частіше при комбінованому протиепілептичному лікуванні; • випадки панкреатиту спостерігалися незалежно від віку хворого та тривалості лікування, хоча ризик розвитку панкреатиту знижувався із віком хворого; • недостатність функції печінки при панкреатиті підвищує ризик смерті; • рання діагностика (до іктеричної стадії) базується в основному на клінічному спостереженні – виявленні ранніх симптомів, таких як астенія, анорексія, крайня втома, сонливість, що іноді супроводжуються блюванням та болями в животі; при цьому може відзначатись рецидив епілептичних нападів на тлі незмінної протиепілептичної терапії. У таких випадках слід негайно звернутись до лікаря для клінічного обстеження та аналізу функції печінки. Під час лікування, особливо в перші 6 місяців, необхідно періодично перевіряти функцію печінки - активність "печінкових" трансаміназ, рівень протромбіну, фібриногену, факторів згортання, концентрацію білірубіну, а також активність амілази (кожні 3 місяці, особливо при комбінації з іншими протиепілептичними засобами) та картину периферичної крові, зокрема, тромбоцити крові. Пацієнтам, які отримують ін. протиепілептичні засоби, переведення на прийом вальпроєвої кислоти слід проводити поступово, досягаючи, клінічно ефективної дози через 2 тижні, після чого можливе поступове скасування ін. протиепілептичних засобів. У пацієнтів, які не отримували лікування ін. протиепілептичними засобами, клінічно ефективна доза повинна бути досягнута через 1 тиж. Ризик розвитку побічних ефектів з боку печінки підвищений під час проведення комбінованої протисудомної терапії, а також у дітей. Не допускається прийом напоїв, які містять етанол. Перед хірургічним втручанням необхідний загальний аналіз крові (у т.ч. числа тромбоцитів), визначення часу кровотечі, показників коагулограми. У разі виникнення на тлі лікування симптоматики "гострого" живота до початку оперативного втручання рекомендується визначити активність амілази в крові для виключення гострого панкреатиту. Під час лікування слід зважати на можливе спотворення результатів аналізів сечі при цукровому діабеті (внаслідок підвищення вмісту кетонових тіл), показників функції щитовидної залози. При розвитку будь-яких серйозних гострих побічних ефектів необхідно негайно обговорити з лікарем доцільність продовження або припинення лікування. Для зниження ризику розвитку диспепсичних розладів можливий прийом спазмолітиків та обволікаючих засобів. Різке припинення прийому Конвулексу може призвести до почастішання епілептичних нападів. У період лікування необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Форма випуску Капсули кишковорозчинні 150 мг, 300 мг, 500 мг Капсули 150 мг: По 10 або 20 капсул у блістер із ПВХ/Аl або ПВХ/ПВДХ/Аl. По 10 блістерів по 10 капсул або по 5 блістерів по 20 капсул разом з інструкцією із застосування в картонну пачку. Капсули 300 мг: По 20 капсул у блістер із ПВХ/Аl або ПВХ/ПВДХ/Аl. По 5 блістерів разом із інструкцією із застосування в картонну пачку. Капсули по 500 мг: По 10 капсул у блістер із ПВХ/Аl або ПВХ/ПВДХ/Аl. По 3 або 10 блістерів разом з інструкцією із застосування в картонну пачку. Термін придатності 5 років. Не використовувати після закінчення терміну придатності. Умови зберігання При температурі не вище 30 ° Зберігати у недоступному для дітей місці! Відпустка з аптек За рецептом лікаря.  

Чтобы выбрать качество - зайди к нам!