Неупро 8мг/24час пластырь №28

Доступны другие дозировки.

Пластырь Неупро (Neupro)

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Препарат быстро всасывается через кожу и распределяется вкрови. Проникает через гематоэнцефалический барьер, накапливается в тканях головного мозга: концентрация препарата в них приблизительно в 5 раз выше, чем в других тканях и крови.

После прикрепления пластыря ротиготин постоянно высвобождается из трансдермального пластыря и абсорбируется через кожу. Равновесные концентрации препарата достигаются через 1-2 дня после применения пластыря и поддерживаются на стабильном уровне при одноразовом, ежедневном нанесении пластыря на период 24 часа. Концентрация ротиготина в плазме крови обнаруживает дозо-пропорциональную зависимость в интервале доз от 1 мг/день до 24мг/день. Приблизительно 45% активного вещества пластыря высвобождается черезкожу за 24 часа. Абсолютная биодоступность после трансдермального применениясоставляет приблизительно 37%.

Изменение места наложения пластыря может привести к суточным колебаниям уровней препарата в плазме крови. Расхождения в биодоступности ротиготина варьировали от 1 % (бедро по сравнению с животом) до 41% (плечо посравнению с бедром). Однако отсутствуют данные относительно негативного влияния такого явления на клинический результат.

Связывания ротиготина с белками плазмы крови составляет приблизительно 92%, объем распределения составляет приблизительно 84 л/кг.

Ротиготин метаболизируется, главным образом, путем N-деалкилирования,частично прямой и вторичной конъюгации. Результаты исследования in vitro  показывают, что разные CYP изоформы цитохромаспособны катализировать N-деалкилирование ротиготина. Основными метаболитами являются сульфаты и глюкуронидконъюгаты исходного вещества, а также биологически неактивные N-дезалкил-метаболиты.

Приблизительно 71% дозы ротиготина экскретируется с мочой,приблизительно 23% - с фекалиями. Клиренс ротиготина после трансдермального применения-приблизительно 10 л/ мин, а период его полувыведения составляет от 5до 7 часов. Фармакокинетические характеристики показывают двухфазное выделение с исходным периодом полужизни приблизительно от 2-х до 3-х часов. Поскольку пластырь применяется трансдермально,  еда и состояние пищеварительного тракта не влияют на эффективность препарата.

 Особые группы больных.

Поскольку назначение Неупро начинается с низкой дозы, которую постепенно повышают в зависимости от клинической переносимости дополучения оптимального терапевтического эффекта, нет необходимости корректировать дозу в зависимости от пола, массы тела и возраста больных.

У пациентов с умеренной печеночной или почечной недостаточностью не наблюдалось релевантных повышений уровней ротиготина вплазме крови. Препарат Неупро не изучался у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Уровни конъюгантов ротиготина и его дезалкил-метаболитов вплазме повышаются при нарушенной функции почек. Однако влияние этих метаболитовна клинические эффекты маловероятны.

Фармакодинамика

Ротиготин является неэрголиновым D3/D2/D1 дофаминовым агонистом для лечения болезни Паркинсона. Механизм действия заключается вактивации D3-, D2-, и  D1- рецепторов каудато-путаменального комплекса головного мозга.

Показания к применению

- монотерапия болезни Паркинсона на ранней стадии безприменения леводопы или в комбинации с леводопой (в связи с этим в данном случае доза леводопы может быть скорректирована)

- лечение заболевания на поздней стадии, когда эффект монотерапии леводопой снижается, не обеспечивается постоянный терапевтическийэффект (достижение предельных доз или появление феномена «включения-выключения»).

Способ применения и дозы

Пластыри применяют для наклеивания на кожу  один раз в день. Необходимо использовать пластырь приблизительно в одно и то же время ежедневно. Пластырь наносят и оставляют наповерхности кожи в течение 24 часов, а затем заменяют новым пластырем, закрепивего на другое место. Если было пропущено одно применение препарата в привычное время дня или пластырь отклеился, необходимо использовать новый пластырь втечение периода, который остался до окончания суток.

Монотерапия болезни Паркинсона на ранней стадии (безприменения леводопы).

Дозирование. Применение препарата необходимо начать сминимальной одноразовой ежедневной дозы в 2 мг/24 часа, а затем еженедельно повышать дозирование на 2 мг/24 часа до достижения эффективной дозы. Иногдадоза 4 мг/ 24 часа может оказаться эффективной. Но для большинства пациентов эффективная доза достигается через 3-4 недели и составляет 6 мг/24 часа-8 мг/24часа соответственно. Максимальная доза-8 мг/24 часа.

Лечение болезни Паркинсона на поздней стадии (в комбинации слеводопой).

Дозирование. Применение препарата необходимо начать с минимальной одноразовой ежедневной дозы в 4 мг/24часа, а затем еженедельно повышать дозирование на 2 мг/24 часа до достижения эффективной дозы, но не больше16 мг/24 часа. Иногда доза 4 мг/24 часа или 6 мг/24 часа может оказаться эффективной. Но для большинства пациентов эффективная доза достигается через 3-7 недель и составляет 8 мг/24 часа-16мг/24 часа соответственно. Максимальная доза-16 мг/24 часа.

В случае применения доз выше 8 мг/24 часа возможно использование комбинации разных дозировок (например, для получения дозы 10мг/24 часа можно использовать 6 мг/24 часа и 4 мг/24 часа.

Применение у людей с печеночной и почечной недостаточностью.

Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов, которыеимеют легкую или умеренную степень печеночной недостаточности, а также упациентов с разной степенью (от легкой до тяжелой, включая необходимость диализа) почечной недостаточности.

Не применяют препарат в случае тяжелой степени печеночной недостаточности.

Метод применения.

Пластырь наносят на чистый, сухой, неповрежденный участоккожи переднего участка стенки живота, плеча или предплечья, передней или внешней поверхности бедра, боковую поверхность поясничной зоны. Необходимо избегать повторного нанесения пластыря на одно и тоже место в течение 14 дней. Не следует наклеивать пластырь на покрасневшую, раздраженную или поврежденную кожу.

Применение и обработка.

Каждый пластырь упакован в саше (маленький пакет), после открытия нужно сразу же использовать пластырь. Для этого необходимо:

-удалить одну половину защитного слоя и липкой стороной приклеить пластырь на место применения, плотно прижав его к коже;

-отогнуть пластырь и удалить вторую часть защитного слоя. Нежелательно касаться липкой части пластыря. Пластырь нужно плотно прижать ладонью руки на 20-30 с, чтобы хорошо закрепился.

В случае отлипания пластыря в течение периода, которыйостался от 24-часового интервала лечения, необходимо использовать новый пластырь. 

Чтобы выбрать качество - зайди к нам!