Трілептал 300 мг, 600 мг

Фармакодиномика 
Фармакологическая активность Трилептала (окскарбазепина) обусловлена, в первую очередь, действием его метаболита - моногидроксипроизводного (МГП). Механизм действия окскарбазепина и его МГП связан, в основном, с блокадой потенциал-зависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации перевозбужденных мембран нейронов, ингибированию возникновения серийных нейрональных разрядов и снижению синаптического проведения импульсов. 
Реализации противосудорожного действия препарата способствует также повышение проводимости ионов калия и модуляция кальциевых каналов, активируемых высоким потенциалом мембраны. Не было отмечено значительных взаимодействий с нейромедиаторами мозга или связывания с рецепторами. В экспериментальных исследованиях было показано, что окскарбазепин и МГП обладают выраженным противосудорожным действием. 
Эффективность Трилептала при эпилептических приступах была продемонстрирована как при монотерапии, так и при применении препарата в составе комбинированной терапии у детей и взрослых. 

Показания к применению

  Простые, сложные парциальные эпилептические приступы, с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей в возрасте от 1 месяца и старше.

  Генерализованные тонико-клонические эпилептические приступы у взрослых и детей в возрасте от 2 лет и старше. 
Трилептап является препаратом первой линии для проведения монотерапии или в составе комбинированной терапии. 
Трилептап может быть использован для замены других противоэпилептических средств в тех случаях, когда при применении последних не достигается удовлетворительного терапевтического ответа на лечение. 

Побочное действие 
Наиболее часто сообщалось о следующих нежелательных реакциях: сонливость, головная боль, головокружение, диплопия, тошнота, рвота, чувство усталости (более, чем у 10% пациентов). 
В клинических исследованиях было показано, что нежелательные эффекты обычно слабо или умеренно выражены, носят транзиторный характер и наблюдаются в основном в начале терапии. 
Приведенные ниже данные суммируют информацию о нежелательных явлениях, зарегистрированных в ходе клинических исследований, а также данные по профилю безопасности препарата, полученные в ходе его применения в клинической практике. 
Критерии оценки частоты возникновения нежелательных явлений: "очень часто" - ≥1/10, "часто" - ≥1/100 - <1/10, "иногда" - ≥1/1000 - <1/100, "редко" - ≥1/10 000 - <1/1000, "оченьредко" - <1/10 000 (включая отдельные сообщения). 
Со стороны системы кроветворения: иногда - лейкопения; очень редко – подавление костномозгового кроветворения, агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения. 
Со стороны иммунной системы: очень редко - гиперчувствительность, сопровождающаяся лихорадкой и сыпью (в том числе и полиорганные нарушения). При развитии реакций повышенной чувствительности возможно поражение кровеносной и лимфатической систем (эозинофилия, тромбоцитопения, лимфаденопатия, спленомегалия), мышц и суставов (миалгия, отеки в области суставов, артралгия), нервной системы (энцефалопатия), почек (протеинурия, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность), легких (одышка, отек легких, бронхоспазм, интерстициальное воспаление), отклонение от нормы показателей функции печени, ангионевротический отек, анафилактические реакции. 
Метаболические нарушения и расстройства питания: часто - гипонатриемия; очень редко - гипонатриемия, приводящая к развитию таких проявлений и симптомов, как судорожные приступы, спутанность сознания, снижение уровня сознания, энцефалопатия, нарушения зрения (в том числе «затуманивание» зрения), тошнота, рвота, дефицит фолиевой кислоты; очень редко - гипотиреоидизм. 
Со стороны центральной нервной системы: очень часто - сонливость, головная боль, головокружение; часто - атаксия, тремор, нистагм, нарушение внимания, амнезия; спутанность сознания, депрессия, апатия, ажитация, эмоциональная лабильность. 
Со стороны органов чувств: очень часто - диплопия; часто - нарушения зрения, «затуманивание» зрения, вертиго. 
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - аритмии, AV-блокада, артериальная гипертензия. 
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота, рвота; часто - диарея, запор, боли в животе; очень редко - панкреатит и/или повышение уровня липазы и/или амилазы. 
Со стороны печени и жепчевыводящих путей: очень редко - гепатит. 
Дерматологические реакции: часто - сыпь, алопеция, акне; иногда - крапивница; очень редко - ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), мультиформная эритема. 
Со стороны соединительной ткани: очень редко - системная красная волчанка. 
Прочие: очень часто - чувство усталости; часто - астения. 
Нарушения лабораторных показателей: иногда - повышение активности ферментов печени, повышение концентрации щелочной фосфатазы в крови. 
В очень редких случаях на фоне применения Трилептала возможно развитие клинически значимой гипонатриемии (концентрация натрия < 125 ммоль/л) - как правило, в течение первых 3-х месяцев терапии препаратом; у некоторых пациентов - более, чем через 1 год после начала лечения Трилепталом. 
У детей в возрасте от 1 месяца до 4 лет, наиболее часто наблюдалась сонливость (у 11% пациентов). С частотой >1% - <10% (часто) отмечались атаксия, раздражительность, рвота, летаргия, чувство усталости, нистагм, тремор, снижение аппетита, повышение концентрации мочевой кислоты в крови.

Передозировка 
Имеются единичные сообщения о передозировке препарата. Максимальная доза, описанная в сообщениях, составляла приблизительно 24000 мг. После проведения симптоматического лечения во всех случаях достигнуто выздоровление. Симптомы: сонливость, головокружение, тошнота, рвота, гиперкинезия, гипонатриемия, атаксия, нистагм. 
Лечение. Специфического антидота не существует. Проводят симптоматическое и поддерживающее лечение. Следует иметь в виду, что для уменьшения абсорбции окскарбазепина может быть проведено промывание желудка и назначен прием активированного угля.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия. 
Ингибирование ферментов 
Окскарбазепин и его фармакологически активный метаболит МГП являются ингибиторами цитохрома CYP2C19. Таким образом, одновременное применение Трилептала в высоких дозах и препаратов, которые метаболизируются с участием CYP2C19 (например, фенобарбитал, фенитоин), может привести к их взаимодействию. Для некоторых пациентов может потребоваться снижение дозы препаратов - субстратов CYP2C19. Было показано, что окскарбазепин и МГП слабо или совсем не взаимодействуют со следующими микросомальными ферментами: CYP1A2, CYP 2A6, CYP 2C9, CYP 2D6, CYP 2E1, CYP 4A9 и CYP 4A11. 
Индукция ферментов 
Являясь индукторами цитохромов CYP3A4 и CYP3A5, окскарбазепин и МГП снижают плазменные концентрации препаратов, метаболизирующихся данными ферментами: дигидропиридиновьгх антагонистов кальция, пероральных контрацептивов и противоэпилептических препаратов (например, карбамазепина). При одновременном применении с Трилепталом также возможно снижение концентрации в плазме и других лекарственных препаратов, являющихся субстратами ферментов CYP3A4 и CYP3A5, (например, препарата группы иммунодепрессантов - циклоспорина). 
Поскольку in vitro МГП является слабым индуктором UDP-глюкуронил трансферазы, маловероятно, что in vivo он способен влиять на метаболизм препаратов, выводящихся в виде конъюгатов с глюкуроковой кислотой (например, вальпроевой кислоты и ламотриджина). Но, принимая во внимание даже слабую индуцирующую способность окскарбазепина и МГП, может потребоваться увеличение доз одновременно применяемых препаратов, которые метаболизируются с участием CYP3A4 или UDP-глюкоуронил трансферазой. В случае отмены Трилептала может потребоваться снижение дозы этих препаратов. 
In vitro исследования подтвердили слабую индуцирующую способность окскарбазепина и МГП в отношении изоферментов подсистем ферментов CYP2B и CYP3A4. Индуцирующее влияние окскарбазепина и МГП на другие изоферменты CYP неизвестно. 
Противоэпжептические препараты 

Концентрация фенитоина в плазме крови увеличивается до 40 % при одновременном применении Трилептала в дозе 1200 мг в сутки и выше. Поэтому при применении Трилептала в вышеуказанных дозах может потребоваться уменьшение дозы фенитоина. 
Увеличение концентрации в сыворотке фенобарбитала при одновременном применении с Трилепталом незначительно (15 %), При одновременном применении сильных индукторов Р450 (т.е. карбамазепина, фенитоина и фенобарбитала) уменьшается концентрация МГП в плазме крови (на 29-40%). 
У Трилептала не было выявлено явлений аутоиндукции. 
Гормональные контрацептивы 
Доказано взаимодействие Трилептала с компонентами пероральных контрацептивов: этинилэстрадиолом и левоноргестрелом. Средние значения AUC для них уменьшались на 48-52% и 32-52%, соответственно. Исследований взаимодействия Трилептала с другими пероральными или имплантируемыми контрацептивами не проводилось. Таким образом, одновременное применение Трилептала и гормональных контрацептивов может приводить к снижению эффективности последних. 
Блокаторы кальциевых каналов 

Одновременное применение Трилептала и фелодипина может приводить к уменьшению значения AUC фелодипина на 28%, хотя концентрации в плазме крови остаются в пределах терапевтического диапазона. 
С другой стороны, при одновременном применении Трилептала и верапамила возможно снижение концентрации МГП в сыворотке крови на 20%. Такое снижение концентрации МГП в сыворотке не имеет клинического значения. 
Взаимодействие с другими лекарственными средствами 
Циметидин, эритромицин, декстропропоксифен не влияют на фармакокинетические параметры МГП; вилоксазин незначительно влияет на концентрацию МГП в плазме (концентрация МГП повышается на 10% после повторного совместного применения). Не отмечено каких-либо взаимодействий с варфарином, как при однократном совместном приеме, так и при приеме повторных доз Трилептала. 
Трилептал может усиливать седативный эффект алкоголя.

Особые указания 
У 2.7% пациентов, получающих Трилептал, наблюдалась гипонатриемия (концентрация натрия в сыворотке менее 125 ммоль/л), которая обычно не сопровождалась клиническими проявлениями и не требовала коррекции терапии. Концентрация натрия нормализуется при отмене (уменьшении дозы) Трилептала или консервативном лечении (ограничении приема жидкости). У пациентов с нарушениями функции почек и низкую концентрацию натрия в сыворотке крови, или у пациентов, получающих сопутствующее лечение препаратами, способствующими выведению натрия из организма, (диуретики, препараты, влияющие на секрецию антидиуретического гормона), до начала терапии Трилепталом следует определять концентрацию натрия в сыворотке крови. В дальнейшем следует контролировать концентрацию натрия в сыворотке крови через 2 недели после начала терапии и далее ежемесячно на протяжении 3-х месяцев или по мере необходимости. С особым вниманием к данным факторам риска следует относиться у пожилых пациентов. При необходимости назначения диуретиков и других препаратов, снижающих концентрацию натрия в сыворотке крови, пациентам, получающим терапию Трилепталом , следует придерживаться тех же рекомендаций. При появлении клинических симптомов гипонатриемии, следует измерить концентрацию натрия в сыворотке крови. Для остальных пациентов измерение концентрации натрия в сыворотке крови может осуществляться во время проведения рутинных анализов крови. 
При лечении Трилепталом у пациентов в очень редких случаях отмечалось развитие агранулоцитоза, апластической анемии и панцитопении. Учитывая незначительную частоту встречаемости агранулоцитоза, апластической анемии и панцитопении, наличие сопутствующих факторов (например, одновременный прием других лекарственных средств, сопутствующие заболевания), причинно-следственную связь между развитием данных нежелательных явлений и применением препарата установить невозможно. При развитии симптомов выраженного угнетения костномозгового кроветворения необходимо рассмотреть вопрос об отмене препарата. 
У пациентов, получавших противосудорожные препараты, редко отмечались эпизоды суицидального поведения и мышления. Результаты метанализа рандомизированных плацебо-контролируемых исследований показали небольшое повышение риска развития суицидального поведения у пациентов, получавших противосудорожные препараты. Механизм повышения риска суицида у данной категории пациентов не установлен. Поэтому на всех стадиях лечения необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими лечение препаратом. 
Необходимо проводить контроль массы тела у всех пациентов с сердечной недостаточностью для своевременного определения задержки жидкости. При задержке жидкости или при прогрессировании симптомов сердечной недостаточности следует определять концентрацию натрия в сыворотке крови. В случае возникновения гипонатриемии следует ограничить количество потребляемой жидкости. Так как при применении окскарбазепина в очень редких случаях возможно нарушение сердечной проводимости, необходимо тщательное наблюдение за пациентами с предшествующими нарушениями проводимости (AV блокада, аритмия), получающими Трилептал. При применении Трилептала очень редко сообщалось о развитии серьезных дерматологических реакций, таких как: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), экссудативная мультиформная эритема. Пациентам с вышеуказанными дерматологическими реакциями может потребоваться госпитализация в связи с развитием угрожающих жизни состояний; очень редко возможны летальные исходы. При применении Трилептапа дерматологические реакции наблюдались как у детей, так и у взрослых, и развивались в среднем через 19 дней после начала приема препарата. Имеются отдельные сообщения о случаях рецидива кожных реакций при возобновлении приема Трилептала. При развитии кожных реакций на фоне применения Трилептала следует рассмотреть вопрос об отмене препарата и назначении другого противоэпилептического средства. 
Имеются сообщения об очень редких случаях развития гепатита, которые в большинстве случаев благополучно разрешались. При подозрении на гепатит необходимо рассмотреть вопрос об отмене препарата. 
Женщины детородного возраста, принимающие пероральные контрацептивы одновременно с Трилепталом, должны быть предупреждены о возможном снижение эффективности гормональных контрацептивов. Данной категории пациенток, получающих Трилептал, рекомендуется дополнительное использование негормональных способов контрацепции. 
Женщинам детородного возраста Трилептал рекомендуется применять, по возможности, в виде монотерапии. 
Как и любые другие противоэпилептические препараты, Трилептал следует отменять постепенно из-за риска увеличения частоты судорожных припадков. 
Трилептал в форме суспензии для приема внутрь содержит этанол в количестве менее 100 мг на дозу. Суспензия также содержит парабены, которые могут вызвать аллергические реакции (возможно отсроченные). 
В состав суспензии для приема внутрь входит сорбитол, поэтому Трилептал в форме суспензии не следует назначать пациентам с наследственным нарушением толерантности к фруктозе. 
Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами 
Пациентам, у которых на фоне применения Трилептала возникает головокружение, сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами в период применения препарата.

Условия хранения 
При температуре не выше 30°С. 
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 
3 года. 
Не использовать по истечении срока годности.

В нашей интернет аптеке вы можете купить Трилептал. Это высококачественное лекарство, которое есть у нас в наличии. Доставка к Вам происходит Новой Почтой в ваш город в течении 5-6 рабочих дней. Выше на странице указана цена Трилептал.

Мы гарантируем вам конфиденциальность процесса покупки и доставки. Наш Ассортимент постоянно пополняется новыми препаратами, что позволяет вам приобретать редкие лекарства по самым низким ценам.

Мы гарантируем качество всех лекарственных препаратов. Перед употреблением любых медикаментов настоятельно рекомендуем проконсультироваться с врачом.

Чтобы выбрать качество - зайди к нам!