Мікардіс (Мікардіс) 80 мг 28 таблеток

BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GmbH

состав

действующее вещество:
телмисартана;

1 таблетка содержит тельмизартана 80 мг

Вспомогательные вещества:
натрия гидроксид, повидон (Е 1201), меглюмин, сорбит (Е 420), магния стеарат (Е 470b).

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:
овальные таблетки белого или почти белого цвета с тиснением "52H" с одной стороны и символом компании с другой стороны.

Фармакологическая группа

Простые препараты антагонистов ангиотензина II.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Механизм действия.

Тельмизартан является специфическим и эффективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип АО
₁
) для перорального применения.
Тельмизартан с очень высоким сродством замещает ангиотензин II в местах его связывания с разновидностью АО
₁
рецепторов, отвечающих за активность ангиотензина II.
Тельмизартан не проявляет любого частичного агонистического влияния на АО
₁
рецептор.

Тельмизартан селективно связывается с АО
₁
рецептором.
Связывания является долговременным.
Тельмизартан не имеет родства с другими рецепторами, включая АО
₂
и другие, менее изучены АТ-рецепторы.

Функциональная роль этих рецепторов не выяснена, как и эффект их возможной стимуляции ангиотензина II, уровни которого повышаются телмисартаном.
Тельмизартан уменьшает уровень альдостерона в плазме крови.
Тельмизартан не снижает уровень ренина в плазме крови и не блокирует ионные каналы.
Тельмизартан не ингибируется Ангиотензинпревращающий энзим (кининаза II), энзим, также разлагает брадикинин.
Поэтому не следует ожидать потенцирование брадикининсупроводжуючих побочных эффектов.

У человека телмисартан в дозе 80 мг почти полностью тормозит повышение артериального давления, спричинине ангиотензина II.
Блокирующий эффект сохраняется в течение 24 часов и остается ощутимым до 48 часов.

Фармакокинетика.

Всасывания.
Тельмизартан быстро абсорбируется, но количество препарата, абсорбируется, неодинакова.
Средняя биодоступность телмисартана составляет примерно 50%.
При применении Микардис с пищей уменьшается площадь под кривой «концентрация / время» (AUC) для тельмизартана от 6% (40 мг) до 19% (160 мг).
Через 3:00 после приема концентрация в плазме крови становится такой же, как и при применении телмисартана без еды.

Линейность / нелинейность.
Считают, что незначительное уменьшение AUC не снижает терапевтическую эффективность.
Есть линейной зависимости между дозой и уровнем в плазме крови.
С
_max
и в меньшей степени AUC увеличиваются диспропорционально при дозах выше 40 мг.

Распределение.
Тельмизартан в значительной степени связывается с белками плазмы (> 99,5%), главным образом с альбуминами и альфа - 1 кислым гликопротеином.
Средний объем распределения (V
_ss
) в состоянии равновесия составляет примерно 500 л.
Метаболизм.
Тельмизартан метаболизируется путем конъюгации в глюкуронида исходного соединения.
Фармакологическая активность конъюгата не установлена.
Вывод.
Тельмизартан характеризуется биэкспоненциальной фармакокинетической кривой с терминальным периодом полувыведения> 20 часов.
Максимальная концентрация в плазме (С
_max
) и в меньшей степени AUC возрастают непропорционально дозы.
Нет данных о клинически значимом кумуляции тельмизартана при применении в рекомендованных дозах.
Концентрации в плазме крови были выше у женщин, чем у мужчин, без соответствующего влияния на эффективность.

После приема (и внутривенного) введения телмисартан почти полностью выводится с калом, в основном как изменена соединение.
Кумулятивная почечная экскреция составляет

Общий клиренс плазмы (С l
_tot
) высокий (примерно 1000 мл / мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл / мин).

показания

Гипертензия.

Лечение эссенциальной гипертензии у взрослых.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний.

Снижение заболеваемости сердечно-сосудистые болезни у пациентов с:

• выраженными проявлениями атеротромботического сердечно-сосудистого заболевания (ишемическая болезнь сердца, инсульт или заболевания периферических артерий в анамнезе);
• сахарным диабетом II типа с диагностованним поражением органов-мишеней.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу препарата
• беременные или женщины, планирующие забеременеть (см. разделы «Особенности применения», «Применение в период беременности или кормления грудью»);
• обструктивные заболевания желчных протоков;
• тяжелые нарушения функции печени;
• детский возраст (до 18 лет).

Противопоказано одновременное применение тельмизартана и алискиренвмисних продуктов пациентам с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ ²
) (см. Разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Фармакологические свойства») .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

дигоксин

При одновременном применении тельмизартана и дигоксина отмечались средние рост пиковых концентраций дигоксина в плазме (на 49%) и минимальные концентрации (на 20%).
В начале приема, в случае коррекции дозы и прекращения приема тельмизартана следует вести мониторинг уровня дигоксина для их поддержания в пределах терапевтического диапазона.

Как и с другими препаратами, которые подавляют ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, телмисартан может спровоцировать гиперкалиемии (см. Раздел «Особенности применения»).
Риск может увеличиться в случае лечения в комбинации с другими средствами, которые также могут спровоцировать гиперкалиемию (заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ - 2) , гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм).

Случаи гиперкалиемии зависят от связанных с ней факторов риска.
Риск возрастает при приведенных выше терапевтических комбинаций.
Особенно высок риск при комбинации с калийсберегающими диуретиками и в сочетании с заменителями соли, содержащими калий.
Комбинация с ингибиторами АПФ или НПВП, например, менее рискованной при условии четкого соблюдения осторожности при применении.

Одновременное применение не рекомендуется
.

Калийсберегающие диуретики или калиевые добавки.
Антагонисты рецепторов ангиотензина II, такие как телмисартана, уменьшают потерю калия, вызванную диуретиками.
Калийсберегающие диуретики, например спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, пищевые добавки, содержащие калий или калийсодержащими заменители соли могут привести к значительному росту концентрации калия в сыворотке крови.
Если одновременное применение показано через документально подтвержденную гипокалиемии, их необходимо принимать с осторожностью, часто контролируя уровень калия в сыворотке.

Литий.
При одновременном применении лития с ингибиторами АПФ и с антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая телмисартана, отличались обратимое повышение концентрации лития в сыворотке и токсичность.
Если применение этой комбинации необходимо, рекомендуется тщательный контроль уровня лития в сыворотке крови.

особенности применения

Беременность.
Во время беременности нельзя начинать лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II.
Если продолжения терапии антагонистами рецепторов ангиотензина II нельзя считать крайне необходимым для пациентки, которая планирует беременность, она должна перейти на альтернативную антигипертензивную терапию, имеет установленный профиль безопасности для применения во время беременности.
При установлении беременности лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II необходимо немедленно прекратить и при необходимости начать альтернативное лечение (см. Разделы «Противопоказания» и «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Печеночная недостаточность.
Микардис нельзя назначать больным с холестазом, обструктивными заболеваниями желчных протоков и тяжелой печеночной недостаточностью (см. Раздел «Противопоказания»), поскольку телмисартана выводится главным образом с желчью.
У пациентов с этими заболеваниями уменьшается печеночный клиренс тельмизартана.

Микардис следует с осторожностью применять пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени.

Реноваскулярная гипертензия.
Существует повышенный риск серьезной артериальной гипотензии и почечной недостаточности у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом почечной артерии единственной почки при лечении препаратами, которые влияют на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Почечная недостаточность и трансплантация почки.
При применении Микардис пациентам с нарушениями функции почек рекомендуется периодически контролировать уровень калия и креатинина в сыворотке крови.
Опыта применения Микардис пациентам с недавней трансплантацией почки нет.

Снижение ОЦК.
Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после первой дозы Микардис, может возникать у пациентов с пониженным ОЦК и / или уровнем натрия, возникший вследствие интенсивной диуретической терапии, диеты с ограничением соли или диареи и рвоты.
Такие состояния следует скорректировать перед приемом Микардис.
Перед началом лечения Микардис необходимо нормализовать уровень натрия и / или объем внутрисосудистой жидкости.
Двойная блокада ренин-ангиотензин- (РААС).

Существуют доказательства, что одновременное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном повышает риск гипотензии, гиперкалиемии и снижает почечную функцию (в том числе острой почечной недостаточности)

Поэтому двойная блокада путем комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном не рекомендуется (см. Разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Фармакологические»).

Если двойная блокада считается абсолютно необходимым, она должна проходить только под наблюдением специалиста и при условии постоянного тщательного мониторинга функции почек, электролитов и артериального давления.

Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не должны использоваться одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При управлении автомобилем и другими механизмами необходимо учитывать возможность возникновения головокружения или гиперсомнии при антигипертензивной терапии, в т. Ч. Микардис.

Способ применения и дозы

Лечение артериальной гипертензии
.

Обычная эффективная доза тельмизартана составляет 40 мг в сутки.
Некоторым пациентам может быть достаточно суточная доза тельмизартана 20 мг.
В случае если артериальное давление не снижается до желаемого значения, дозу тельмизартана можно повысить до 80 мг 1 раз в сутки.
Альтернативно телмисартана можно назначать в комбинации с тиазидными диуретиками гидрохлоротиазид, которые имеют дополнительный эффект по снижению артериального давления при применении с телмисартаном.
При решении вопроса о повышении дозы следует иметь в виду, что максимальный гипотензивный эффект достигается через 4 - 8 недель от начала лечения.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний
.

Рекомендуемая доза составляет 80 мг один раз в сутки.
Эффективность тельмизартана в дозах менее 80 мг при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний неизвестна.

Начиная лечение телмисартаном с целью снижения сердечно-сосудистых заболеваний, рекомендуется проводить тщательный контроль артериального давления и в случае необходимости корректировать дозу препаратов, снижающих артериальное давление.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек.
Опыт лечения больных с почечной недостаточностью или больных, находящихся на гемодиализе, ограничен.
Таким больным рекомендуется начинать лечение с низкой начальной дозы тельмизартана 20 мг (см. Раздел «Особенности применения»).
Для больных с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести необходимости в коррекции дозы нет.

Нарушение функции печени.
Микардис противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Для пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени суточная доза тельмизартана не должна превышать 40 мг 1 раз в сутки (см. Раздел «Особенности применения»).

Пациенты пожилого возраста.
Коррекция дозы не требуется.

Способ применения.

Микардис принимают 1 раз в сутки на с достаточным количеством жидкости независимо от приема пищи.

Таблетки следует хранить в герметичной блистере для защиты от влаги.
Таблетки следует вынимать из блистера непосредственно перед применением.

дети

Безопасность и эффективность препарата Микардис у детей (в возрасте до 18 лет) не исследовались.

Передозировка

Информация о передозировке препарата ограничено.

Симптомы.
Наиболее выраженными симптомами передозировки тельмизартана были гипотензия и тахикардия
также сообщалось о брадикардии, головокружение, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови и острую почечную недостаточность.

Терапия
.
Тельмизартан не удаляется из организма гемодиализом.
Пациенты должны находиться под пристальным контролем и получать симптоматическую и поддерживающую терапию.
Лечение зависит от времени после передозировки и тяжести симптомов.
Рекомендуется вызвать рвоту и / или сделать промывание желудка.
При лечении передозировки можно применять активированный уголь.
Необходимо часто проверять уровень электролитов и креатинина в сыворотке.
При возникновении артериальной гипотензии пациента следует положить на спину и оказать помощь, направленную на быстрое восполнение объема жидкости и соли в организме.

побочные реакции

Серьезные побочные явления, включающие анафилактические реакции и ангионевротический отек, возможны в редких случаях (от ≥ 1/10000 до

Общая частота побочных реакций у пациентов с артериальной гипертензией в ходе контролируемых клинических испытаний при приеме тельмизартана обычно спивставлялася с таковой при приеме плацебо (41,4% по сравнению с 43,9%).
Частота побочных реакций не зависела от дозы, не связано с полом пациента, его возрастом или расой.
Профиль безопасности тельмизартана у пациентов, леченных по показаниям профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, отвечал профиля безопасности, полученном при лечении пациентов с артериальной гипертензией.

Побочные реакции отмечаются в соответствии с их частоты: очень часто (³1 / 10);
часто (от 1/100 до нечасто (от 1/1000 до редко (от 1/10000 до очень редко (

В каждой группе побочные реакции представлены в порядке уменьшения степени тяжести.

Инфекционные захворюва ния и инвазии:

нечасто - инфекционные заболевания мочевых путей (включая цистит), инфекции верхних дыхательных путей (включая фарингит и синусит)

редко - сепсис, в т. Ч.
с летальным исходом.

Чтобы выбрать качество - зайди к нам!