Абікс 10 мг 56 таблеток

Действующее вещество: 10 мг мемантина гидрохлорида.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристалическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид колоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172).

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. В проявлениях симптомов и прогрессировании нейродегенеративной
важную роль играет нарушение глутаматергической нейротрансмиссии, особенно с участием NMDA (N-метил-d-аспартат) рецепторов. Мемантин представляет собой потенциалзависимый, средней аффинности неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов. Мемантин модулирует эффекты патологически повышенного уровня глутамата, который может привести к дисфункции нейронов.

Фармакокинетика. Абсорбция Абсолютная биодоступность мемантина составляет примерно 100%, время достижения пика концентрации в плазме крови (Tmax) - от 3 до 8 часов. Признаков влияния приема пищи на всасывание нет.

Распределение. Суточная доза 20 мг обусловливает стабильную концентрацию мемантина в плазме крови в пределах от 70 до 150 нг/мл (0,5 - 1 мкмоль) со значительными индивидуальными вариациями. При применении суточных доз от 5 до 30 мг отношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости и сыворотке крови равен 0,52. Примерно 45% мемантина связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм. В организме человека около 80% мемантина циркулирует в виде исходного вещества, основные метаболиты не имеют NMDA-антагонистических свойств. Участии цитохрома Р450 в метаболизме in vitro не выявлено.

Выведение. Мемантин выводится моноекспоненциальним образом с промежутком Т1/2 от 60 до 100 часов. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс (Cl tot) равен 170 мл / мин / 1,7З м2. Почечная стадия фармакокинетики мемантина включает также канальцевую реабсорбцию. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7 - 9 раз. Ощелачивание мочи может происходить в результате глубоких изменений диеты, например изменения богатого мясными блюдами рациона вегетарианским или вследствие интенсивного приема антацидных желудочных средств.

Линейность. Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз 10 - 40 мг.

Фармакодинамическая/фармакокинетический связь. При дозе мемантина 20 мг уровень содержания в цереброспинальной жидкости соответствует величине К i (константа торможения) мемантина, что составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга человека.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

Деменция, болезнь Альцгеймера от средней тяжести до тяжелых форм.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ:

Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача, имеющего опыт диагностики и лечения деменции, болезни Альцгеймера. Терапию следует начинать только при условии наличия опекуна, который будет регулярно контролировать прием препарата пациентом. Диагноз устанавливается согласно действующим рекомендациям.

Взрослые. Лечение следует начинать с назначения дозы 5 мг в сутки (половина таблетки утром) в течение 1 недели. Далее рекомендуется назначение дозы 10 мг в сутки (по половине таблетки 2 раза в сутки) в течение 2-й недели и 15 мг / сут (1 таблетка утром и половина таблетки в послеобеденное время) на 3-ю неделю. Начиная с 4-й недели лечения можно проводить с использованием рекомендованной поддерживающей дозы 20 мг в сутки (по 1 таблетке 2 раза в сутки), максимальная суточная доза составляет 20 мг. С целью снижения риска появления отрицательных реакций поддерживающую дозу определяют путем постепенного увеличения дозировки на 5 мг в неделю в течение первых трех недель.

Таблетки можно принимать вместе с пищей или независимо от приема пищи.

Пациенты пожилого возраста. На основе результатов клинических исследований рекомендуемая доза для пациентов старше 65 лет составляет 20 мг в сутки (10 мг дважды в сутки), как указано выше.

Нарушение функции почек. У пациентов с нормальной функцией почек или же с ее нарушением легкой степени тяжести (уровень креатинина в плазме крови до130 ммоль/л) снижение дозы препарата не требуется. У пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина 40 - 60 мл/мин/ 1,73м2) суточную дозу следует уменьшить до 10 мг. В отношении пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек данные отсутствуют.

Безопасность и эффективность применения мемантина для лечения детей и подростков не установлена.

Данных по применению мемантина для лечения пациентов с нарушением функции печени нет.

Из-за отсутствия данных относительно пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 9 мл/мин/ 1,73м2) терапия в таких случаях не рекомендуется.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным эпилепсией, пациентам с эпизодами судорог в анамнезе, а также пациентам с факторами риска развития эпилепсии.

Некоторые факторы, вызывающие увеличение рН мочи, могут обусловить необходимость тщательного наблюдения за пациентом. Указанные факторы включают глубокие изменения диеты, например, замену богатого мясными блюдами рациона на вегетарианский или же интенсивный прием антацидных желудочных средств. Кроме того, рН мочи может повышаться из-за состояния тубулярного почечного ацидоза (ТНА) или тяжелых инфекций мочевого тракта, вызванных Proteus bacteria.

В рамках большинства клинических исследований пациенты, недавно перенесшие инфаркт миокарда, которые страдали декомпенсированной застойной сердечной недостаточностью (III - IV степени согласно классификации Нью-йоркской кардиологической ассоциации), а также неконтролируемой артериальной гипертензией, исключались из числа участников. Вследствие этого имеются лишь ограниченные соответствующие данные, а за пациентами с такими заболеваниями необходим тщательный надзор.

Чтобы выбрать качество - зайди к нам!